aspirin

阿斯匹靈的故事(History of aspirin)(II)

阿斯匹靈的故事(History of aspirin)(II)
台北市立永春高級中學化學科蔡曉信老師/國立臺灣師範大學化學系葉名倉教授責任編輯

Kolbe與他的學生Friedrich von Heyden最早提出使柳酸的製造過程工業化,即著名的Kolbe製程(process)。這個製程使柳酸的生產成本與由天然物萃取相較降低了10倍,也因而奠定今日製藥工業的基礎。

由於柳酸的可使用量增加,因此醫師也開始將其用於治療牙痛及偏頭痛。這也使在Heyden的工廠柳酸的產量每年增加6倍,到了1878年其產量達24000公斤。

在那時候,有一家以生產染料起家的新興公司Bayer,開始將其事業版圖擴展至農業化學品與藥物上。這些早期的藥物化學家試圖改變柳酸的結構,以尋求較沒有副作用的柳酸衍生物。

有許多類似藥物產生,並使用在病人身上。但直到1897年拜耳(Bayer)公司的有機化學家Felix  Hoffmann首先合成了乙醯柳酸(acetylsalicylic acid)(ASA),並藉由相當成熟的結晶技術,使其純度到達醫療用的水準。Hoffmann的ASA免除了以往其它藥物的副作用,也因此被譽為”神奇之藥”(miracle drug),並命名為阿斯匹靈(Aspirin),爾後阿斯匹靈也成為百年良藥。這對Hoffmann而言是無上的榮譽與成就,並且也使他的父親免於受因罹患嚴重風溼病而長期服用柳酸鹽類所導致的嘔吐與胃穿孔等症狀之苦。當然有些副作用仍然存在,如長期服用所產生的不適感,及對少數小孩會引發雷氏症候羣(Reye’s  syndrome),因此不再建議用在青少年及小孩的發燒症狀上。

阿斯匹靈的故事(History of aspirin)(I)

阿斯匹靈的故事(History of aspirin)(I)
台北市立永春高級中學化學科蔡曉信老師/國立臺灣師範大學化學系葉名倉教授責任編輯

阿斯匹靈是史上最成功的藥物,有著令人不可思議的故事。它是人類第一個藉由巧妙的化學操弄,將天然物的藥性最佳化的卓越範例。故事開始於3500年前,古代埃及的醫師就發現柳苷(salicin)可用於治療風濕病及背部疼痛。我們可從Ebers留下的紙抄本找到877種藥方,描述這個時期他們如何從桃金孃(myrtle)的樹皮中熬煮出柳苷。當然早期的人們沒有活化混合物成分的知識與能力,也不知道其功效可能是某種單一成分,這種情況直到19世紀化學時代來臨才有所改變。在這個最初文獻記載出現後大約過了一千年,醫學之父(希臘的名醫)希波克拉底(Hippocrates)在其藥方中使用柳樹皮的萃取物來治療疼痛、發燒及婦女生產等問題。