基利克

基利克 (Gleevec)
臺北市立第一女子高級中學二年級劉昱廷/臺北市立第一女子高級中學化學科周芳妃老師修改/國立臺灣師範大學化學系葉名倉教授責任編輯

基利克的用途

基利克（Gleevec或是Glivec）是能夠治療特殊癌細胞的治癌藥物之一，基利克藥物的成份主要是Imatinib，設計用來抑制造成慢性骨髓性白血症 (CML)的酪氨酸激酶的活性。慢性骨髓性白血症 (CML) 與突變的 ABL 基因有關，在此種白血症的基因中，ABL基因藉由位於22號染色體上的 BCR基因的易位而活化。是由 BCR-ABL這兩個基因混合突變而成的酶。酪氨酸激酶並不受控制細胞增生的細胞因子限制，因此很有可能使正常細胞變成癌細胞。

圖片來源：http://encyclopedia.thefreedictionary.com/Gleevec

基利克的發展歷史

1987年，發現費城染色體上頭的 BCR-ABL兩個基因的混合，是慢性骨髓性白血症的肇因。1993年，後來定名為基力克的藥物開始臨床前試驗，這是第一個針對癌症的源頭基因所發展的療法。在20世紀90年代的後期，諾華 (Novartis) 公司中的化學家肯定了基利克的效用。2001年，基力克取得美國食品及藥物管理局的許可。

基利克的生理機制與副作用

基利克不只對慢性骨髓性白血症 (CML) 的效果卓越，同時對一些類似酵素引致的惡性腫瘤，例如胃腸道基質瘤(Gastrointestinal Stromal Tumors，GISTs) 及一些較為罕見的疾病，也有成效。在實驗中，基利克可抑制血小板衍生生長因子(platelet-derived growth factor (PDGF))的受體而產生療效。在美國的食品和藥物管理局已批准基利克作為治療慢性骨髓性白血症 (CML) 的藥物，且已通過第三階段試驗。雖然長期的副作用還未確定，一般而言它的耐受性很好（如肝臟的毒性比預期的少得多）。綜觀來說，副作用，如水腫，噁心，皮疹和肌肉骨骼疼痛雖然常發生，但症狀和緩。基利克的大劑量治療的副作用，嚴重充血性心力衰竭，會使得心肌損害。

基利克的費用

基利克一劑量（400毫克）要價美金32,000元，常常是高成本藥物的革新的代表之一。在 2007，諾華公司不同意印度生產基利克，這會使得印度公司難以生產那些在世界各地已有專利的基因相關藥物。無國界醫生和其他相關性質的組織認為，法律的改變，將危害到不能生產這些藥物的第三世界國家與其人民。

參考資料
1. 柯林斯 (Francis S. Collins)、巴克 (Anna D. Barker)(2007)，癌症基因大解碼，科學人2007年4月號，No.62，第50-56頁。
2. http://en.wikipedia.org/wiki/Abl_gene
3. http://en.wikipedia.org/wiki/BCR_gene
4. http://encyclopedia.thefreedictionary.com/Gleevec
5.http://www.chemspider.com/Record … 3-92c1-fb5bc3d4eaf7